2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 相关产品 (301):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120645
    BMS-986122 Agonist 99.94%
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-114452
    LY2940094 Antagonist 99.91%
    LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
    LY2940094
  • HY-B0557
    Bisacodyl

    比沙可啶

    		Inhibitor 99.59%
    Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
    Bisacodyl
  • HY-12844
    Ro 64-6198 Agonist 99.82%
    Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
    Ro 64-6198
  • HY-76657A
    Alvimopan dihydrate

    爱维莫潘

    		Antagonist 98.68%
    Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
    Alvimopan dihydrate
  • HY-N0923
    Corydaline

    紫堇碱

    		Agonist 99.70%
    Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。
    Corydaline
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    		Agonist 99.66%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine
  • HY-101302
    Naltriben mesylate Antagonist 99.65%
    Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。Naltriben mesylate 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben mesylate 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
    Naltriben mesylate
  • HY-P1335A
    CTAP TFA Antagonist 99.56%
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
    CTAP TFA
  • HY-P1701
    Morphiceptin 98.29%
    Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。Morphiceptin 是一种合成肽，是牛奶蛋白 β- 酪蛋白片段的酰胺。Morphiceptin 具有吗啡样活性，对吗啡 (μ) 受体具有高度特异性，但对脑啡肽 (⸹) 受体没有特异性。
    Morphiceptin
  • HY-18618A
    SB-612111 hydrochloride Inhibitor 99.26%
    SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    SB-612111 hydrochloride
  • HY-P1334
    DPDPE Agonist 99.83%
    DPDPE 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
    DPDPE
  • HY-P0244
    Dermorphin

    皮啡肽

    		Agonist 98.82%
    Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
    Dermorphin
  • HY-15536
    Cebranopadol Agonist 98.46%
    Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。
    Cebranopadol
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP TFA
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA

    内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

    		Agonist 99.43%
    Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
    Endomorphin 2 TFA
  • HY-124754
    Navacaprant Inhibitor 99.97%
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
    Navacaprant
  • HY-P0088
    Porcine dynorphin A(1-13)

    强啡肽A(1-13),猪

    		Agonist 98.83%
    Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
    Porcine dynorphin A(1-13)
  • HY-105343
    BW-180C Agonist 99.92%
    BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂。
    BW-180C
  • HY-101386
    PZM21 Agonist 99.57%
    PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。
    PZM21
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